2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNMTs; DNA MTases

DNA 甲基转移酶 (DNMT) 是一类“写入”酶，负责 DNA 甲基化，即将甲基添加到胞嘧啶的第五碳原子 (C5) 上。哺乳动物编码五种 DNMT：DNMT1、DNMT2、DNMT3A-DNMT3B（从头甲基转移酶）和 DNMTL。DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 是维持 DNA 甲基化的三种活性酶。DNMT3L 没有催化活性，可作为 DNMT3A 和 DNMT3B 的调节剂，而 DNMT2 充当 tRNA 转移酶而不是 DNA 甲基转移酶。

DNA 甲基化是控制遗传信息的重要修饰过程，它通过调节基因表达而不改变 DNA 序列来促进表观遗传学。在原核生物中，DNA 甲基化对于转录、复制后错配修复的方向、DNA 复制的调节、细胞周期控制、细菌毒力以及区分自身和非自身 DNA 至关重要。在哺乳动物中，DNA 甲基化在许多关键的生理过程中都至关重要，包括 X 染色体的失活、印记以及种系特异性基因和重复元件的沉默。

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

DNA Methyltransferase 亚型特异性产品:

DNA Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-170524
    TDI-015051 Inhibitor
    TDI-015051 是一种高选择性、口服有效的抗病毒剂，靶向冠状病毒 NSP14 鸟嘌呤-N7 甲基转移酶。TDI-015051 能以非竞争方式结合底物并形成稳定三元复合物，精准阻断病毒 mRNA 的加帽与甲基化过程。TDI-015051 可强效抑制多种冠状病毒 (包括 SARS-CoV-2 和 MERS)，通过损伤病毒复制翻译并诱导适度的 I 型干扰素介导的免疫应答，显著降低肺部病毒载量且与 Nirmatrelvir (HY-138687) 具有协同效应。此外，TDI-015051 不抑制非冠状病毒甲基转移酶，其诱导的耐药突变会削弱病毒适应性，展现出优异的抗病毒特性与安全性。TDI-015051 可用于研究 COVID-19 及研究冠状病毒复制机制。TDI-015051 靶向 SARS-CoV-2、α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E、β-hCoV-MERS 的 IC50 分别为 0.15 nM、1.7 nM、2.6 nM 和 3.6 nM，靶向 SARS-CoV-2 的 Ka 为 0.061 nM。
    TDI-015051
  • HY-124588
    MC3343 Inhibitor 98.14%
    MC3343是一种 DNMT 抑制剂 (EC50 of 5.7 μM) 和强 DNA 结合剂，通过阻断 OS 细胞在 G1 或 G2/M 期来影响肿瘤增殖，并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化。
    MC3343
  • HY-N11722
    Panduratin A

    泛影素 A

    		Inhibitor 99.9%
    Panduratin A 是一种口服有效的、具有多重药理活性的天然化合物。Panduratin A 通过特异性抑制 NF-κB 信号通路，在肠道和血管炎症模型中发挥强大的抗炎和抗氧化作用。Panduratin A 通过减轻氧化应激、改善线粒体功能障碍和抑制细胞凋亡 (apoptosis)，对 Colistin (HY-113678) 引起的肾毒性具有明确的保护作用。Panduratin A 通过 AMPK 依赖途径激活自噬 (autophagy)，具有抗结核活性。Panduratin A 通过抑制 SARS-CoV-2 的甲基转移酶 (DNA Methyltransferase) 发挥抗病毒作用。
    Panduratin A
  • HY-133021
    Arazine 98.0%
    Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 ( G protein and G-protein coupled receptor) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争，成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
    Arazine
  • HY-P10407
    BM30 Inhibitor 99.45%
    BM30 ，一种肽模拟物，是一种选择性的 NTMT1 和 NTMT2 抑制剂 (IC50: 对 NTMT1 为 0.89 μM)。
    BM30
  • HY-117421
    CM-579 Inhibitor
    CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
    CM-579
  • HY-111644
    6-Methyl-5-azacytidine Inhibitor
    6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。
    6-Methyl-5-azacytidine
  • HY-E70206
    CpG Methyltransferase

    CpG 甲基转移酶

    CpG Methyltransferase 是一种 DNA 甲基转移酶。CpG Methyltransferase 可将 5'-CpG-3' 环境中未甲基化或半甲基化双链 DNA 中所含所有胞嘧啶核苷酸的碱基部分的 C5 位置甲基化。
    CpG Methyltransferase
  • HY-W012078R
    5-Methyl-2'-deoxycytidine (Standard)
    5-Methyl-2'-deoxycytidine (Standard) 是 5-Methyl-2'-deoxycytidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    5-Methyl-2'-deoxycytidine (Standard)
  • HY-168088
    DNMT1/HDAC-IN-1 Inhibitor
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
    DNMT1/HDAC-IN-1
  • HY-161694
    DNMT1-IN-3 Inhibitor
    DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，IC50 值为 0.777 μM，KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖，有潜力用于血液肿瘤的研究。
    DNMT1-IN-3
  • HY-175988
    DNMT/HDAC-IN-2 Inhibitor
    DNMT/HDAC-IN-2 (Compound Y7) 是一种 DNMT 和 HDAC 抑制剂，其对于 DNMT1、HDAC1、HDAC6 的 IC50 为 365、0.2 和 8.91 nM。DNMT/HDAC-IN-2 抑制乳腺癌细胞增殖。DNMT/HDAC-IN-2 在异种移植物和转基因乳腺癌小鼠模型中显著降低肿瘤生长。DNMT/HDAC-IN-2 可用于研究乳腺癌。
    DNMT/HDAC-IN-2
  • HY-154867
    DNMT2-IN-1 Inhibitor
    DNMT2-IN-1 (compound 80) 是一种新型 DNMT2 (DNA 甲基转移酶 2) 抑制剂，IC50 为 1.2 μM，用于精神和代谢紊乱或癌症疾病研究。
    DNMT2-IN-1
  • HY-149289
    DNMT-IN-3 Inhibitor
    DNMT-IN-3 是一种 DNA 甲基转移酶 (DNA Methyltransferase) DNMT 抑制剂，具有抗疟疾作用，对恶性疟原虫 (Plasmodium) 的 IC50 为 60 nM。DNMT-IN-3 可用于疟疾相关研究。
    DNMT-IN-3
  • HY-E70204
    AluI Methyltransferase

    AluI 甲基转移酶

    AluI Methyltransferase (AluI) 是一种甲基转移酶，用作干扰酶来研究选择性。
    AluI Methyltransferase
  • HY-181955
    MS1129 Degrader
    MS1129 是一种 DNMT 降解剂，可诱导 DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 蛋白的蛋白酶体降解。MS1129 可上调 TRAIL、DR4 和 DR5 蛋白，下调诱饵受体 DcR2，并通过 HIF-1/2 和 Caspase-10 通路激活 TRAIL 依赖性凋亡 (apoptosis)。MS1129 可用于 VHL 缺陷型透明细胞肾细胞癌的研究。
    MS1129
  • HY-145950
    2′-Deoxy-5-nitrocytidine Inhibitor
    2′-Deoxy-5-nitrocytidine 是一种 DNA 甲基转移酶的抑制剂，可用于癌症相关研究，详细信息请参考专利文献 CN108498529A。
    2′-Deoxy-5-nitrocytidine
  • HY-E70211
    HaeIII Methyltransferase

    HaeIII 甲基转移酶

    HaeIII Methyltransferase (HaeIII) 是一种甲基转移酶，可以与 DNA 共价结合。
    HaeIII Methyltransferase
  • HY-176230
    DNMT-IN-5 Inhibitor
    DNMT-IN-5 是一种稳定高效的 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，其 IC50 为 0.78 nM。DNMT-IN-5 对 DNMT3A 的抑制活性可达到亚微摩尔水平，能够上调靶向基因的表达，抑制细胞增殖，并引发关键的细胞周期停滞。DNMT-IN-5 可用于研究 p53 缺失型结直肠癌。
    DNMT-IN-5
  • HY-139137
    N-Acetyl-S-geranylgeranyl-L-cysteine Inhibitor
    N-Acetyl-S-geranylgeranyl-L-cysteine 是一种 Methyltransferase 抑制剂。N-Acetyl-S-geranylgeranyl-L-cysteine 抑制 beta 2 整合素诱导的肌动蛋白聚合，其 IC50 为 45 nM。
    N-Acetyl-S-geranylgeranyl-L-cysteine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
DNA Methyltransferase Isoform Comparison

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